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了解一下雙膦酸鹽的化學(xué)結(jié)構(gòu)與活性吧
   雙膦酸鹽(bisphosphonates,BPs)是用于各類骨疾患及鈣代謝性疾病的一類新藥物。能特異的與骨質(zhì)中的羥膦灰石結(jié)合,抑制破骨細(xì)胞活性,從而抑制骨質(zhì)吸收。用于治療骨質(zhì)疏松癥,變形性骨炎,惡性腫瘤骨轉(zhuǎn)移引起的高鈣血癥和骨痛癥等。

  雙膦酸鹽的化學(xué)結(jié)構(gòu)與活性

  30多年前Fleisch等發(fā)現(xiàn)存在于血漿和尿液中的焦磷酸鹽(pyrophosphate)有抑制異位鈣化的作用。但焦磷酸鹽口服無效,而注射給藥又迅速被酶水解失活,后來研究發(fā)現(xiàn),以P-C-P基團(tuán)取代焦磷酸鹽結(jié)構(gòu)中的P-O-P基團(tuán)就能改變焦磷酸鹽的理化性質(zhì),增加其對水解酶的穩(wěn)定性,改變其生物學(xué)性質(zhì)及毒理作用。

  隨后合成了一系列雙膦酸鹽類化合物。其中屬于一代的依替膦酸鈉首先由美國的Proter & Gamble公司于1987年上市。以后又陸續(xù)開發(fā)了第二代的氯膦酸鈉、帕米膦酸鈉和替魯膦酸鈉及第三代的阿侖膦酸鈉、奈立膦酸鈉(neridronate)、奧帕膦酸鈉(olpadronate)、利塞膦酸鈉以及伊本膦酸鈉等。

  雙膦酸鹽的構(gòu)效關(guān)系至今尚未十分清楚。但已明確其基本結(jié)構(gòu)P-C-P是產(chǎn)生活性的必要條件。各藥的作用強(qiáng)度取決于C原子上取代側(cè)鏈的類型。

  如R1和R2由Cl原子取代而得的氯膦酸鈉,其抗骨吸收強(qiáng)度為依替膦酸鈉的10倍。如R2為-OH基,R1為含N原子的側(cè)鏈取代,其作用強(qiáng)度更大,帕米膦酸鈉和阿侖膦酸鈉分別比依替膦酸鈉強(qiáng)100倍和1 000倍;R1側(cè)鏈的N原子上加入甲基和戊基得到的伊本膦酸鈉,其活性比依替膦酸鈉強(qiáng)1萬倍。

  R1上的H原子被吡啶甲基取代也可使抗骨吸收作用提高,如利塞膦酸鈉的強(qiáng)度為依替膦酸鈉的5 000倍。

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